头孢西丁钠
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  • 发布日期: 2016-06-02
  • 更新日期: 2018-09-20
产品详细说明
产品英文名称: cefoxitin CAS编号: 33564-30-6
别名: 头孢西丁钠 分子式: C16H16N3NaO7S2
EINECS编号: 251-574-6 含量: 95 %
用途: 对革兰阴性菌有较强的抗菌作用 规格: 25KG/桶
型号: YC 外观性状: 白色粉末
重金属: 20 ppm
  • 头孢西丁钠

头孢西丁钠是头霉素类抗生素,系是由链霉菌Streptomyceslactamdurans产生的甲氧头孢菌素C(CephamycinC),经半合成制得的一类新型抗生素,其母核与头孢菌素相似,且抗菌性能也类似,习惯上也被列入第二代头孢菌素类中。

  • 中文名

  • 头孢西丁钠

  • 外文名

  • cefoxitin

  • 中文名称

  • 头孢西丁钠

  • 中文别名

  •  3-氨基甲酰基氧甲基

头孢西丁钠基本信息

头孢西丁钠

中文名称:头孢西丁钠

中文别名:3-氨基甲酰基氧甲基-7-甲氧基-8-氧代-7-(2-噻吩乙酰胺基)-5-硫-1-杂氮双环(4.2.0)辛-2-烯-2-甲酸钠盐;美福仙

英文名称:cefoxitin

英文别名:Cefoxitin Sodium; sodium (6r-cis)-3-((carbamoyloxy)methyl)-7-methoxy-8-oxo-7-(2-thienylacetamido)-5-thia-1-azabicyclo(4.2.0)oct-2-ene-2-carboxylate; sodium (6S,7R)-3-[(carbamoyloxy)methyl]-7-methoxy-8-oxo-7-[(thiophen-2-ylacetyl)amino]-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate; sodium (6R,7S)-3-[(carbamoyloxy)methyl]-7-methoxy-8-oxo-7-[(thiophen-2-ylacetyl)amino]-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate

CAS:33564-30-6

EINECS:251-574-6

分子式:C16H16N3NaO7S2

分子量:449.4339

头孢西丁钠别名

甲氧头孢噻吩、噻吩甲氧头孢菌素、美福仙、先锋美吩、头孢甲氧噻吩、头孢甲氧霉素、头霉噻吩、头霉甲氧噻 吩。

头孢西丁钠外文名

Cefoxitin,Mefoxin,Cefoxitin Sodium,Cenomycin,MK-306

英文别名 Cefoxitin Sodium; sodium (6r-cis)-3-((carbamoyloxy)methyl)-7-methoxy-8-oxo-7-(2-thienylacetamido)-5-thia-1-azabicyclo(4.2.0)oct-2-ene-2-carboxylate

头孢西丁钠性状

白色结晶性粉末,溶于水;水溶液呈浅琥珀色。其游离酸的pKa为3.5,新制备液的pH为4.2~7.0。

头孢西丁钠药理作用

【药理作用】 作用与第二代头孢菌素相似。对革兰阳性菌的抗菌性能弱。对革兰阴性菌作用强。对大肠杆菌、克雷白杆菌、流感嗜血杆菌、淋球菌、奇异变形杆菌、吲哚阳性变形杆菌等有抗菌作用。该品还对一些厌氧菌有良好的作用,如消化球菌、消化链球菌、梭状芽孢杆菌、拟杆菌对该品敏感。绿脓杆菌、肠球菌和阴沟杆菌的多数菌株对该品不敏感。

头孢西丁钠作用与用途

【作用与用途】该品为半合成第二代头孢菌素,特点为对革兰阴性菌有较强的抗菌作用,具有高度抗β内酰胺酶性质。抗菌谱包括大肠杆菌、肺炎杆菌、吲哚阳性的变形杆菌和沙雷氏菌

头孢西丁钠、克雷白杆菌、流感杆菌、沙门菌、志贺菌等。对葡萄球菌和多种链球菌也有较好作用。临床主要用于敏感菌所致的呼吸道感染、心内膜炎、腹膜炎、肾盂肾炎、尿路感染、败血症以及骨、关节、皮肤和软组织等感染。

头孢西丁钠剂量与用法

【剂量与用法】成人1g~2g/次,3~4次/日,重症1日量可达12g;儿童(2岁以上)每日80mg~160mg/kg,分3~4次。肌注可用0.5%利多卡因注射液作溶剂。静注可将该品1g用10ml注射用水或生理盐水溶解,缓慢推注。如需静滴,可用生理盐水、葡萄糖注射液或0.167mol/L乳酸钠注射液溶解释。

头孢西丁钠成人

肌内注射:轻至中度感染:每日剂量3g,分3次溶于1%利多卡因溶剂3.5mL中作深部肌内注射。

静脉注射:轻至中度感染:每次1~2g溶于灭菌生理盐水或5%葡萄糖注射液10~20mL中于4-6分钟内缓慢静脉注射。

静脉滴注:重度感染:每日剂量可递增至6~8g,分3~4次溶于灭菌生理盐头孢西丁钠水、5-10%葡萄糖液、右旋糖酐液、复方氨基酸液及M/6乳酸钠液中作静脉滴注,于半小时内滴完。

肾功能不全时剂量:肾功能不全者按其肌酐清除率制订给药方案:肌酐清除率为30~50mL/min者每8~12小时用1~2g;肌酐清除率为10~29mL/min者每12~24小时用1~2g;肌酐清除率为5~9mL/min者每12~24小时用0.5~1g;肌酐清除率小于5mL/min者每24~48小时用0.5~1g。

头孢西丁钠儿童

静脉给药:2~12岁儿童,每日100~150mg/kg。危重病例每日剂量可递增至每日200mg/kg,分3~4次静脉给药。配制方法同成人。

头孢西丁钠药物相互作用

1、头孢西丁钠与氨基糖苷类抗生素合用时,有协同抗菌作用,但合用时会增加肾毒性。

2、头孢西丁钠与速尿等强利尿剂合用时,可增加肾毒性。

3、头孢西丁钠与丙磺舒合用时可延迟该品的排泄,提高头孢西丁的血药浓度及延长半衰期。

4、头孢西丁钠可影响酒精代谢,使血中乙醛浓度上升,导致双硫仑样反应(面部潮红、头痛、眩晕、腹痛、胃痛、恶心、呕吐、气促、心率加快、血压降低,以及嗜睡、幻觉等)。

头孢西丁钠规格

注射剂:每瓶1g。

头孢西丁钠作用机制

头孢西丁通过与一个或多个青霉素结合蛋白(PBPs)结合,抑制细菌分裂活跃的细胞的细胞壁生物合成,从而起抗菌作用。各菌种有其独特的青霉素结合蛋白,头孢西丁与各菌种青霉素结合蛋白的亲和力影响着该药物的抗菌谱。头孢西丁是一种头孢霉素衍生物,与头孢菌素不同之处在于其β-内酰胺环7号位上含有一个甲氧基。这种结构上的差异使头孢西丁在耐受革兰氏阴性菌所产生的β-内酰胺酶的降解作用方面与现有的头孢菌素衍生物不同。

头孢西丁钠抗菌谱

头孢西丁钠对革兰阳性菌中金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌或其它链球菌(除了肠球菌)的敏感菌株均有较强的抗菌作用。头孢西丁钠对革兰阴性菌中流感嗜血杆菌、克雷白杆菌、大肠埃希杆菌

头孢西丁钠 、摩氏摩根菌、紫茉莉变形菌、雷氏普罗威登斯菌和淋球菌的敏感菌株均有较强的抗菌作用。头孢西丁钠对厌氧菌中类杆菌(包括B组脆弱类杆菌)、梭状芽胞杆菌、消菌的敏感菌株均有较强的抗菌作用。

头孢西丁钠药动学

头孢西丁钠口服不吸收,静脉或肌内注射后吸收迅速。健康成人静脉注射该品1g,约5分钟后达血药浓度峰值,约为60~65μg/mL。肌内注射该品0.5g,0.5小时后血药浓度达峰值,约为12~23μg/mL。药物吸收后可广泛分布于内脏组织、皮肤和肌肉、骨与关节、痰液及腹水、胸水、羊水、脐带血中。内脏器官以肾、肺含量较高。该品极少向乳汁移行,也不易透过脑膜,但可透过胎盘屏障进入胎儿血循环。头孢西丁在体内几乎不发生生物代谢,其与血浆蛋白结合率约为37%,血清半衰期约为0.8小时。给药24小时后约80-90%药物以原形随尿液排泄,极少量从胆汁排泄。正常人反复给药未见蓄积现象。肾功能不全者,尤其是尿毒症无尿时,药物排泄时间明显延长;新生儿早产儿的药物排泄时间较成人延长2-2.5倍。血液透析可将部分头孢西丁从血清中清除。

头孢西丁钠结论

研究结果显示,国产注射用头孢西丁钠治疗呼吸系统感染:急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎、肺脓肿、化脓性扁桃体炎及支气管扩张合并感染等疾病的疗效确切,不良反应少见。试验组和对照组的有效率分别为88.0%和87.8%,与文献报道一致,细菌清除率分别为91.4%和90?1%,差异无显著性(P>0.05)。两组不良反应发生率差异无显著性,主要为皮疹、一过性肝功损害以及腹泻等反应,比较轻微,在停药后可恢复。试验期间未见到本药对造血功能、生化指标的损害。综上所述,哈药集团制药总厂生产的注射用头孢西丁钠与进口产品先锋美他醇(注射用头孢美唑钠)在临床疗效、细菌清除率以及安全性方面相似,差异无显著性。是一种安全、有效的抗生素,值得临床推广。

 

 

 

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